Trattamento dell'ipertensione arteriosa

Pillole Norvasc è utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che abbinato ad altri farmaci antipertensivi nei pazienti non responders. Viene inoltre utilizzato in caso di angina pectoris dovuta a stenosi cronica, o conseguente a vasocostrizione e vasospasmo coronarico, ed in caso di refrattarietà al trattamento con nitrati o betabloccanti.

L'assunzione di pillole Norvasc avviene generalmente per via orale, permettendo all'amlodipina besilato di essere assorbita a livello gastro-intestinale, generando il principio attivo amlodipina con una biodisponibilità compresa tra il 65% e l'80%, entro 6/12 ore dalla somministrazione.

L'effetto terapeutico del Norvasc si deve quindi al suo principio attivo amlodipina, che è in grado di legarsi selettivamente ai canali al calcio lenti della cellula muscolare liscia e miocardica, impedendo il flusso entrante di calcio necessario ad innescare i meccanismi contrattili. Quest'azione biologica si traduce - a livello sistemico - in una riduzione delle resistenze vascolari, con conseguente azione antipertensiva e riduzione del lavoro cardiaco; tali effetti, in concomitanza alla dilatazione delle arterie coronariche, garantiscono una miglior ossigenazione del miocardio, responsabile dell'effetto antianginoso e protettivo nei confronti dell'ischemia cardiaca di vario genere.

Terminata la sua azione, l'amlodipina viene metabolizzata a livello epatico in derivati inattivi, ed eliminata prevalentemente tramite le urine.

Il ruolo protettivo sul sistema cardiovascolare, permette al Norvasc di ridurre la mortalità e la morbilità legate a patologie cardiovascolari, migliorando la sopravvivenza in pazienti con scompenso cardiaco ed affezioni correlate.

Sempre più evidenze sperimentali mostrano come alcuni calcio antagonisti appartenenti alla famiglia delle didropiridine, possano attraversare la barriera ematoencefalica ed agire selettivamente sui canali al calcio di tipo L, ivi espressi, esercitando un'azione neuro protettiva nei confronti della malattia di Parkinson.
Nonostante queste evidenze, occorrono sicuramente più studi ed una miglior caratterizzazione molecolare che possa giustificare quest'azione.

L'ipertensione di moderata entità è oggi una condizione particolarmente frequente nella popolazione mondiale. Differenti trial clinici sperimentano quotidianamente l'efficacia e la tollerabilità delle terapie antipertensive, anche in combinazione. Questo studio mostra come la terapia combinata tra olmesartan ed amlodipina possa garantire un abbassamento medio della pressione sistolica di circa 30 mmHg, e di circa 17mmHg per la diastolica, permettendo un rapido ritorno nei range di normalità, con elevata compliance e tollerabilità.

Improving quality of life in hypertension management using a fixed-dose combination of olmesartan and amlodipine in primary care.

Questo studio - condotto su più di 8000 pazienti affetti da ipertensione arteriosa e fattori di comorbilità - ha dimostrato come la somministrazione di amlodipina ed olmesartan, per circa 18 settimane, abbia garantito non solo un miglioramento dei livelli pressori e della funzionalità cardiaca, ma anche un'evoluzione positiva della qualità di vita generale del paziente, migliorandone decisamente la compliance.

Avvertenze Norvasc

Visto il metabolismo epatico dell'amlodipina, in pazienti con insufficienza epatica si potrebbe osservare un'alterazione delle normali proprietà farmacocinetiche di questo principio attivo, con conseguente variazione dell'efficacia biologica. In tal caso sarebbe necessario provvedere ad un aggiustamento del dosaggio che possa minimizzare eventuali effetti collaterali, pur salvaguardando l'azione terapeutica del Norvasc. Non sono invece richieste variazioni del dosaggio in caso di pazienti anziani o con ridotta funzionalità renale.

Pur non essendovi una relazione diretta tra assunzione di amlodipina e disturbi nella capacità di guida o di uso di macchinari, alcuni dei più comuni effetti collaterali associati alla terapia antipertensiva, come vertigini e sonnolenza, potrebbero determinare una riduzione delle normali capacità percettive e reattive del paziente, rendendo pericolose le suddette azioni.

Controindicazioni Norvasc
Pillole Norvascè controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti e di grave compromissione della funzionalità epatica.

Effetti indesiderati
Norvasc sembra essere ben tollerato dai pazienti sottoposti a terapia. Nei vari studi effettuati, gli effetti collaterali più osservati sono stati tutti di modesta entità e privi di rilevanza clinica. Tra i più comuni è possibile annoverare cefalea, edema, affaticabilità, sonnolenza, dolori addominali, nausea, palpitazioni e stordimento.

Pillole Norvasc