I livelli alti di colesterolo nel sangue

Zocor (Simvastatin) è usato insieme a un programma di dieta complessivo per ridurre i livelli alti di colesterolo nel sangue. Zocor può ridurre in modo significativo la quantità di colesterolo LDL ("cattivo") nel sangue mentre alza contemporaneamente i livelli di colesterolo HDL-C ("buono"). È stato provato che reduce il rischio di infarto e colpo apoplettico in pazienti a alto rischio come diabetici o ammalati di cuore, indipendentemente dai loro livelli di colesterolo nel sangue.

Zocor (Simvastatin) può essere utilizzato come sussidio farmacologico in caso di ipercolesterolemia primaria e dislipidemia mista, a patto che la precedente adozione di una dieta ipolipidica e di un corretto stile di vita, protratto per almeno 3 mesi, non abbia prodotto i risultati terapeutici sperati.

Analogamente, questo farmaco può essere utilizzato nel trattamento di forme di ipercolesterolemia primaria più gravi, come ipercolesterolemia familiare eterozigote ed omozigote.

L'utilizzo di Zocor (Simvastatin) può essere esteso anche ai pazienti con normali livelli di colesterolo ma con elevato rischio cardiovascolare, determinato da molteplici fattori (sovrappeso, diabete mellito, patologie cardiovascolari, aterosclerosi) al fine di ridurre l'incidenza di incidenti cardiovascolari.

La simvastatin (Zocor) viene rapidamente assorbita a livello gastro-intestinale e trasportata dalla vena porta al fegato. Il primo passaggio epatico per questo principio attivo è essenziale, al fine di garantire l'idrolisi della simvastatina dalla forma chimica “lattone” al rispettivo idrossiacido, metabolita attivo del farmaco. Questa sostanza, una volta terminata la sua azione terapeutica, verrà successivamente escreta prevalentemente attraverso le feci.

Il processo di idrolisi appena descritto riduce drasticamente la biodisponibilità del principio attivo, che solo dopo due ore raggiunge le concentrazioni plasmatiche massime, pari al 5% della dose di simvastatina assunta oralmente.

Nonostante questo calo, la simvastatina risulta particolarmente efficace nel ridurre i livelli plasmatici di colesterolo LDL, esercitando la sua azione terapeutica proprio a livello epatico, dove inibisce l'enzima chiave nella sintesi del colesterolo.

Come le altre statine, infatti, la simvastatina può inibire l'enzima HMG-CoA reduttasi, impedendo la produzione di mevalonato, un composto organico intermedio nel metabolismo del colesterolo. Di conseguenza, vista la ridotta sintesi di questo lipide, la simvastatina up-regola l'espressione dei recettori epatocitari per le LDL. In definitiva, quindi, l'aumentato uptake epatico di colesterolo LDL e la riduzione della sintesi di VLDL, garantisce una riduzione significativa dei livelli ematici di colesterolo LDL.

L'importanza di Zocor (Simvastatin) nella prevenzione delle patologie cardiovascolari sembra tuttavia essere associata anche ad altri meccanismi che non vedono il diretto ed unico coinvolgimento dell'effetto ipolipemizzante, visti i vari studi in letteratura che mostrano un significativo calo della morbilità e mortalità legata agli eventi cardiovascolari in pazienti a rischio ma con livelli di colesterolo normali.

In questo studio - condotto su circa 12000 uomini affetti da precedente infarto miocardico e con livelli di colesterolo tali da giustificare la prescrizione di statine - si è valutato il rapporto tra efficacia ed insorgenza di effetti collaterali a dosi di 20 ed 80 mg di simvastatina.

I risultati mostrano come la dose di 80mg giornalieri abbia garantito una riduzione degli eventi cardiovascolari superiore del 6% rispetto a quella ottenuta con la dose di 20mg, ed un più intenso calo del colesterolo LDL. Tuttavia, questa dose ha determinato un aumento dell'incidenza di miopatie; pertanto, lo studio suggerisce l'utilizzo di dosi intermedie, al fine di ottenere un buon compromesso tra effetti terapeutici e collaterali.

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